“LEKE İÇİN MAJİSTRAL FORMÜLLER”
Leke tedavisi dendiğinde aklımıza ilk gelen formüllerden biri geleneksel majistrale ait “KLİGMAN FORMÜLÜ”dür.
KLİGMAN / MODİFİYE KLİGMAN FORMÜLLERİNDEKİ DETAY NEDİR?
Majistrali Eczacının Sanatı yapan detayı incelemeden önce formül içeriğindeki ham maddelere bakalım.
Tabii ki ham maddelerin FARMA KALİTE ZİNCİRİNE dahil olması ve bunun için MUTLAKA GMP’ye uygun tesisler aracılığı ile tedarikinin sağlanması gerektiğini artık biliyoruz.
Hidrokinon, tirozinazın kompetatif inhibitörüdür, bu sayede melanin sentezini inhibe ederek etki gösterir. Tretinoin ise tirozinaz enziminin transkripsiyonunu inhibe eder. Böylece hidrokinon ile birlikte tirozinaz inhibisyonu 2 farklı basamaktan sağlanmış olur.
Topikal kortikosteroidler ise hiperpigmentasyonda rol oynayan inflamatuvar sitokinlerin baskılanmasını ve ayrıca melanositlerdeki hücresel metabolizmanın yavaşlamasıyla melanin oluşumunun azaltılmasını sağlar. İrritasyon riski de göz önüne alındığında topikal tedavide önerilen tretinoin konsantrasyonu %0.05’tir. Yapılan çalışmalar sonucunda fluosinolon asetonid ile triamsolon asetonidin etkinliklerinin birbirine oldukça yakın olduğu gözlemlenmiştir.
Gelelim bu formülde istenmeyen etkileri yaratan detaya:
Her iki formülde de taşıyıcı olarak “Hidrofilik Merhem” kullanılmıştır. Hidrofilik Merhemin içeriğine baktığımızda şu maddeleri görüyoruz; metil paraben, propil paraben, sodyum lauril sülfat (SLS), propilen glikol, stearil alkol, beyaz vazelin ve saf su.
Hepimizin bildiği gibi yan etkilerinden dolayı gerek sistemik gerek local bir çok tedaviden uzaklaştırılmaya çalışılan SLS, metil paraben gibi maddeleri içeren bir taşıyıcının, leke tedavisi gibi aslında sert bir tedavide yer alması, tedavinin seyrini olumsuz olarak etkileyecektir.
Moğollar’ın dediği gibi “Bi’şey yapmalı:
İşte tam burada, sanatımızı “primum non nocere” ilkesine göre yapmamız için MODERN MAJİSTRALİ kullanmamız gerekmektedir. Modern majistral leke formüllerinden HTTN’nin uygun kullanımı olası yan etkilerden hastayı koruyacak ve tedavi etkinliğini arttıracaktır.
HTTN, geleneksel Kligman formülünün modifiye edilmiş versiyonlarından biridir. HTTN formülasyonunda kullanılan Nourivan™ Antiox ise antioksidan bazıdır. Havayla temasında kolayca okside olabilen hidrokinonun yer aldığı bu formülasyonda kullanıldığında formülasyonun stabilitesini arttırır. Ayrıca metil paraben, propil paraben, sodyum lauril sülfat (SLS), propilen glikol içermez. Ayrıca Güneş’in yarattığı oksidatif hasarı azaltarak cildin korunmasına ve nemlenmesine yardımcı olur.
Hazırlanış:
Hidrokinonun oksidasyon hızı düşünüldüğünde formülasyonun mümkün olduğunca havayla temas etmemesi gerekir. Çünkü havayla temas eden hidrokinon kararır. Bu nedenle hızlı bir şekilde hazırlanması gerekir. Bu bağlamda havayla teması ve hazırlama süresini azaltmak amacıyla homojenizatör kullanımı tavsiye edilmektedir. Buna göre hidrokinon, triamsinolon asetonid ve tretinoin, 5 ml etoksidiglikol (çözücü) ile birlikte Fagron karıştırıcı pomat kutusuna eklenir. Pomat kutusu EMP homojenizatör cihazına yerleştirilir ve cihaz 1 dk 4. seviyede çalıştırılır. Pomat kutusundaki karışım, son ağırlığı 100 g olacak şekilde Nourivan™ Antiox ile tamalanır. Homojenizatör cihazında 2 dk 4. Seviyede karıştırılır. Hava geçirmeyen airless şişede ya da hazırlama işleminin yapıldığı pomat kutusunda hastaya teslim edilir.
Havanda hazırlanacağı zaman havayla temas artacaktır. Ancak yine aynı hazırlama adımları izlenebilir. Karıştırma işlemi bu sefer pomat kutusu yerine havanda yapılabilir. Son adımda Nourivan™ Antiox havana geometrik seyreltme esasına göre eklenip homojen hale getirene dek karıştırılmalı ve formülasyon mümkün olduğunda hızlı bir şekilde hazırlanmalıdır.
TRANEKSAMİK ASİT’Lİ LEKE FORMÜLLERİ
Dermatologlar tarafından topikal olarak en çok reçete edilen leke formüllerinde gördüğümüz Traneksamik Asit’i ülkemize kazandırmak Galenik Ecza için büyük bir gurur olmuştur.
Bu formülasyonda tirozinaz inhibitörü olarak hidrokinon yerine arbutin kullanılmıştır.
C vitamini ise melatoninin, lökomelatonin adı verilen renksiz bir maddeye dönüşümünü arttırarak koyu lekelerin oluşumunu engeller. Hem arbutin hem de askorbik asit, melanin sentezi üzerine etki edip yeni lekelerin oluşumunu engelleyerek etki gösterirler.
Traneksamik asit ise plazminojen sentez yolağı üzerinde inhibitor etki yaratarak UV aracılı leke oluşumunu engellemektedir. Ayrıca hiperpigmentasyonda traneksamik asidin varsayılan etki mekanizması, keratinositler ve melanositlerin etkileşimini değiştirerek ve tirozinaz aktivitesini azaltarak dermal damar sisteminin büzülmesini ve melanin sentezinin azalmasını içerir.
Hazırlanış:
Bu formülasyonda askorbik asit oksidasyona duyarlı bir maddedir ve havayla temas ettiğinde kararır. Bu nedenle bu formülasyonun da hızlı bir şekilde hazırlanması ve bunun için homojenizatör kullanımı tavsiye edilir.
Askorbik asit, arbutin ve traneksamik asit, 5 ml gliserin ile birlikte Fagron karıştırıcı pomat kutusuna eklenir. Pomat kutusu EMP homojenizatör cihazına yerleştirilir ve cihaz 1 dk 4. seviyede çalıştırılır. Pomat kutusundaki karışım, son ağırlığı 100 g olacak şekilde Nourivan™ Antiox ile tamalanır. Homojenizatör cihazında 2 dk 4. Seviyede karıştırılır. Hava geçirmeyen airless şişede ya da hazırlama işleminin yapıldığı pomat kutusunda hastaya teslim edilir.
Havanda hazırlanacağı zaman havayla temas artacaktır. Ancak yine aynı hazırlama adımları izlenebilir. Karıştırma işlemi bu sefer pomat kutusu yerine havanda yapılabilir. Son adımda Nourivan™ Antiox havana geometrik seyreltme esasına göre eklenip homojen hale getirene dek karıştırılmalı ve formülasyon mümkün olduğunda hızlı bir şekilde hazırlanmalıdır.
Leke Tedavileri boyunca ise kış mevsimi de dahil olmak üzere mutlaka güneş koruyucu kullanılması gerekliliğini bir kere daha hatırlatmak isteriz.
Bir sonraki yazımız son döneme damgasını vuran DİRENÇLİ UYUZ tedavisi ile ilgili olacak. Sizlerle dünyadaki güncel tedavileri paylaşmak için sabırsızlanıyoruz.
Özellikle sorulan formüllerin klinik çalışmaları ve hazırlanışlarını yazı dizimizde görmek istiyorsanız bize egitim@galenikecza.com.tr adresinden ulaşabilirsiniz.
Sağlıkla kalın…
Ecz. Gaye KARAATA Ecz. Gülce Erişmiş
Galenik Ecza Pazarlama Direktörü Majistral Teknik Uzmanı
*** Bu yazıda geçen formüller ve bütün majistraller doktor tarafından reçete edilip eczacı tarafından eczane laboratuvarında hazırlanmalıdır. Tavsiye niteliğinde değildir.
